Управляемые гормоны

В фармакологии есть особый раздел - фармакокинетика. Она изучает процессы превращения лекарств в организме. Мало ввести препарат больному, необходимо сделать это так, чтобы он оказал наиболее выраженный эффект. Значит, надо обеспечить такие условия приема лекарства и его утилизации в организме, при которых оно могло бы воздействовать на физиологические системы в течение достаточно длительного времени, постепенно распадаясь и утрачивая присущие ему лечебные свойства.

Особенно актуальна такая проблема для гормонов. Они очень нестойкие вещества, быстро инактивируются в организме соответствующими ферментами. Иногда настолько быстро, что практически не успевают "добраться до места" и оказать терапевтический эффект на соответствующие клетки и органы - мишени. А если и доходят, то часто эффект бывает кратковременным, потому что концентрация гормона уже снижена, а стабильность молекулы нарушена в процессе его транспорта доэффекторного органа.

Как же разрешить эту задачу? На помощь медикам опять пришла химия. Лекарство "одевают" в специальную микроскопическую капсулу, состоящую из смеси белков и жиров. Такие капсулы называют микросферами или липосомами. Прием таких микросфер внутрь значительно увеличивает срок действия лекарственного препарата, заключенного в них. Медленно растворяясь, капсула дает возможность лекарству постепенно выделяться из липосомы и оказывать свой эффект в течение длительного времени.

Лекарство 'одевают' в специальную микроскопическую капсулу, состоящую из смеси белков и жиров. Такие капсулы называют микросферами или липосомами

Изготовление липосом, хотя и непростое, но уже решенное дело. Разработана технология процесса, освоены методы получения "жировых капель" из белка, входящего в состав яичного желтка - лецитина. Теперь усилия специалистов направлены на поиск оптимальных способов заключения гормона в капсулы и путей доставки микросфер к соответствующим органам и тканям. Для повышения избирательности проникновения липосом в необходимое место их пытаются "нагрузить" железом или другим металлом (разумеется, в ничтожных величинах) и подводить такие микросферы под магнит, установленный над заданным участком тела пациента.

Справедливости ради следует отметить, что пока широкого распространения метод не получил. Есть определенные трудности, связанные с изготовлением стабильных микросфер одинакового диаметра (это важно, потому что от их размеров зависят и доза, и скорость поступления лекарства). Но это все сложности частного порядка, которые в скором времени будут преодолены, и метод займет достойное место в современной фармакологии.

В эндокринологии существует еще одна серьезная проблема. Она связана с контролем дозирования гормона при его введении. Гормоны - очень активные вещества, и передозировка их может привести к тяжелым осложнениям. С другой стороны, недостаточность дозы не вызовет желаемого эффекта. Особенно это важно при лечении сахарного диабета, так как при данном заболевании успех лечения определяется прежде всего достаточной концентрацией инсулина в организме. Низкий уровень гормона не обеспечит распада сахара и может привести к гипергликемической коме - обморочному состоянию, судорогам, отеку мозга и даже к смерти. Передозировка инсулина вызовет, наоборот, гипогликемию - снижение уровня сахара, которая проявится падением артериального давления, слабостью, сонливостью, нарушениями ритма работы сердца.

Эндокринологи постоянно ищут разные способы решения проблемы дозирования гормонов. Один из интересных способов, разработанных в последние годы, - создание микродозаторов инсулина - особых емкостей, наполненных лекарственным препаратом, которые подшиваются в подкожную жировую клетчатку. Они либо сами работают по заданной мини-компьютером программе в автоматическом режиме, периодически выбрасывая в ткань порцию гормона, либо пациент через определенные промежутки времени, установленные врачом, нажимает кнопку на микропульте, находящемся в его кармане, и таким образом регулирует подачу лекарства.

Управлять гормонами можно и химическим путем, используя их антагонисты и стимуляторы выработки и секреции конкретных веществ. Открытие эндорфинов и установление их сильного обезболивающего действия побудили хирургов к изучению использования этих веществ для местной анестезии. Кстати, сейчас доказано, что лечебный эффект иглоукалывания обеспечивается активизацией в соответствующих точках клеток Меркеля, которые являются сами источником эндорфинов и через свои отростки связаны с другими нервными клетками, вырабатывающими эндогенные оппиаты. Древние китайцы - изобретатели иглотерапии, не знали об этом, но очень четко определили зоны, богатые эндорфинами, и разработали эффективную систему их использования.

Недавно английский журнал внутренней медицины сообщил об успешной хирургической операции по поводу удаления зоба, проведенной без наркоза. Местное обезболивание в течение одного часа обеспечивалось введением пациенту препаратов, усиливающих синтез и выброс в кровь эндорфинов. Дальнейшая разработка такого перспективного метода обезболивания поможет решить многие вопросы, связанные с ограничениями местной анестезии (непереносимость отдельными людьми новокаина, слабая эффективность его аналогов) и осложнениями, возникающими иногда из-за общего наркоза.

Эндокринологическая фармакология развивается сейчас очень интенсивно. Она, несомненно, внесет свой вклад в заполнение каталога Дезодоро.